艾伯塔卡爾加里和波士頓, June 08, 2018 (GLOBE NEWSWIRE) -- 基於最近有關Apabetalone 在根除人類免疫缺陷病毒(HIV-1) 方面潛在作用的調查發現，Resverlogix Corp.（下稱“Resverlogix”或“公司”）(TSX:RVX) 正尋求與現有相關方合作共同抗擊HIV-1。 《自然》（Nature）的《中國藥理學報》（Acta Pharmacologica Sinica）(2018) 0:1–13 中一篇名為《BET 布羅莫結構域抑製劑Apabetalone 通過病毒激活誘使潛伏HIV-1 儲主細胞的細胞凋亡》（“The BET bromodomain inhibitor apabetalone induces apoptosis of latent HIV-1 reservoir cells following viral reactivation”）的文章顯示，Apabetalone 能夠揭露和激活潛伏HIV-1 儲主、誘使HIV-1 潛伏細胞死亡，並降低標準療法（cART 抗逆轉錄病毒聯合療法）的副作用。
「布羅莫結構域和超末端(BET) 蛋白質在保持抗病毒藥物無法觸及潛伏細胞儲主中的HIV-1 方面發揮著作用。隱藏在細胞中的病毒是治療失敗和無法徹底根除患者體內病毒的重要原因。使用BD2 選擇性BET 抑製劑Apabetalone 進行治療時，可激活細胞中的病毒並將其釋放，以通過同步抗病毒治療根除。」研發部高級副總裁Ewelina Kulikowski 說道。
“Apabetalone 獨特的表觀遺傳作用機制再一次與另一個重要的無法根治的嚴重疾病相連。為了幫助加快在此領域的開發，在此鼓勵感興趣的HIV/AIDS 相關方（如患者倡導團體、政府衛生機構、重大藥物公司和/或非政府研究組織(NRO)）聯繫Resverlogix，進一步研發作為根除HIV-1 的治療藥物的Apabetalone，”Resverlogix 總裁兼首席執行長Donald McCaffrey 說道。
Resverlogix 繼續在 2 型糖尿病、低水平高密度脂蛋白 (HDL)、慢性腎病和法布瑞氏病患者中開發 Apabetalone。
關於 HIV 和 HIV 潛伏期
根據 UNAIDS 基金會，估計 2016 年全球有 3670 萬人染有 HIV，在 2017 年 6 月前其中約有 2090 萬人採用抗逆轉錄病毒療法。治療 HIV 是終身相伴的，需要持續用藥。降低用藥頻率不僅可以提升生活質量、改進堅持用藥的情況，還可減輕與 HIV 治療相關的經濟負擔。潛伏 HIV-1 儲主是治療失敗的主要原因。反轉潛伏期藥物 (LRA) 可以大量減少 HIV 儲主，與抗逆轉錄病毒聯合療法用藥一起使用時，將可以有效殺死和消除 HIV。
關於 Resverlogix
Resverlogix 正開發 Apabetalone (RVX-208) – 一種小分子新藥，屬於選擇性 BET（布羅莫結構域和超末端）抑製劑。 BET布羅莫結構域抑製劑是一種表觀遺傳機制，可調節導致疾病的基因。 Apabetalone 是針對BET 蛋白質內第二佈羅莫結構域(BD2) 的選擇性BET 抑製劑，可產生一組特定的生物效應，對以下疾病患者可能具有重大好處：高風險心血管疾病(CVD)、糖尿病(DM)、慢性腎病、使用血滲析治療的終末期腎病、神經退行性疾病、法布瑞氏病、周邊動脈疾病和其他罕見病，同時維持良好表述的安全特性。 Apabetalone 當前正在第 3 階段試驗。在BETonMACE方面，其正在具有 2 型 DM 的高風險 CVD 患者、低水平高密度脂蛋白 (HDL) 患者中進行研究。 BETonMACE 中，約 11% 的參與者患有慢性腎病。
公司的腎病計劃評估 Apabetalone 在非透析患者及透析患者中的療效，最終目標是解決巨大的醫療需求並展示改進的健康結果。
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