紐約州水牛城, Feb. 20, 2018 (GLOBE NEWSWIRE) -- Athenex, Inc. (Nasdaq：ATNX﹚是一家致力於發現、開發以及將癌症及相關疾病新療法商業化的全球生物製藥公司。該公司今天宣佈，2018年2月17日在加州聖地牙哥舉行的美國皮膚病學會年會上，坦帕市Forward Clinical Trials的Seth Forman博士介紹了KX2-391用於治療光化性角化病（actinic keratosis）的第二期臨床研究數據（摘要編號：6134）。
光化性角化病是一種常見的皮膚病，透過紫外線損傷誘發，導致患者皮膚增生、呈鱗狀或出現硬塊。如不加以治療，此症會有演變為鱗狀細胞癌（squamous cell carcinoma）的風險，因此建議患者接受皮膚科醫生診治。光化性角化病是最常見的皮膚科癌前病變，影響逾5,500萬名美國人。光化性角化病佔美國皮膚科醫生診症病例的14至29%1。
KX2-391亦稱為KX-01，這款先進的雙重Src激酶兼微管蛋白聚合抑制劑正在開發中，用作治療光化性角化病的局部藥物。
這次第二期臨床研究旨在確定KX2-391 1%軟膏（5日或3日）用於臉部或頭皮患有光化性角化病的成人身上所呈現的活性、安全度和藥物動力學（pharmacokinetics）。這項開放式多中心研究的對象是臉部或頭皮25平方厘米範圍內有4至8處光化性角化病損傷的成年人，每日對每組試驗對象使用軟膏一次，為期5日，並接受評估至第57日，以分析光化性角化病損傷的數目、局部皮膚反應和不良事件。局部皮膚反應的評分由0至4分（最差）不等。經過為期5日的治療方案顯示活性和安全度後，便會著手對第二組試驗對象進行為期3日的治療。
Athenex從16間美國臨床診所招募合共168名患者（每組84人），對象以白人男性為主，平均年齡為68歲，皮膚屬I至III型，為期5日及3日治療組別的光化性角化病損傷基線中位數分別為6處和5處。在第57日，為期5日的治療組別（即治療開始後8星期）較為期3日的治療組別實現較高的100%光化性角化病損傷整體廓清率（43%對32%）。在為期5日的治療組合中，44名試驗對象的臉部患有光化性角化病，40人的頭皮患有光化性角化病，兩者分別有23人（52%）和13人（33%）在第57日達到100%的廓清率。局部皮膚反應屬於輕微，主要是紅斑、皮屑脫落／呈鱗狀、結疤和腫脹，大多數局部皮膚反應的評分低於2分，並迅速消退；只有一名試驗對象在紅斑和皮屑脫落／呈鱗狀的評分達到4分，但兩個徵狀在沒有用藥的情況下迅速消退。出現糜爛／潰瘍和水泡／膿泡的試驗對象分別只佔15%和5%；並無試驗對象在糜爛／潰瘍／水泡／膿泡的評分高於或等於3分。與治療有關的不良事件罕見，主要是使用部位出現輕微短暫的瘙癢、觸痛和疼痛，但沒有出現與治療有關的嚴重不良事件或中斷情形。KX2-391在血漿中低至無法檢測的水平。
負責介紹的第二期臨床研究考察員Seth Forman博士表示：「從這項研究可見，對於主要呈輕微短暫局部皮膚反應的臉部和頭皮光化性角化病，KX2-391 1%軟膏在實際治療時具有良好的耐受性和活性。在兩項第三期安慰劑對照試驗中，我們正在考察連續5日每日使用KX2-391 1%軟膏的情況。」
Athenex醫療總監Rudolf Kwan博士表示：「KX2-391 1%軟膏用於治療光化性角化病時的療效和安全度非常理想，我們對此感到雀躍。KX01治療有潛力改變局部治療光化性角化病的範式。」
Athenex與FDA早前進行的第二階段會議結束，內容有關第三期研究的設計規劃。Athenex於2017年9月25日開展了兩項安慰劑對照第三期研究，目標是招募合共600名患者（每項研究招募300名患者），並最終在這個進取的時間表之前迅速完成招募。Athenex預計將於2018年第三季公佈第三期研究的重要數據。
正如早前於2017年12月11日宣佈，Athenex與環球領先皮膚健康製藥公司兼治療光化性角化病的其中一間領先公司Almirall訂立了一項許可協議，其中Athenex根據Athenex Intellectual Property向Almirall授予獨家許可，以在美國和包括俄羅斯在內的歐洲國家研究和開發KX2-391並將KX2-391商業化。Athenex將收取不多於5,500萬美元的預付款項和短期款項，以及額外療法里程碑款項和按年度淨銷售額15%起計的特許權費，而特許權費率將隨著銷售額增加而調高。Athenex保留美國若干共同推廣權，並保留在全球其他地區的權利，包括加拿大、中南美洲、日本、亞洲和中國、澳洲和新西蘭以及包括南非在內的非洲。Almirall將運用其專業知識支援歐洲的發展，並在指定地區將產品商業化。制訂里程碑是為了鼓勵Athenex和Almirall合作開發其他療法和其他藥物配方。
Almirall行政總裁Peter Guenter表示：「作為光化性角化病醫學治療的領先公司之一，我們對這次第二期臨床研究所顯示KX2-391的潛在特性感到雀躍。我們亦對Athenex團隊在藥物開發執行表現印象深刻。我們很高興Athenex團隊已經為兩項第三期研究在美國招募了600名患者。我們為這次合作盡展所能，並將協助擴展歐洲市場和開展註冊策略。我們相信KX2-391有潛力改變光化性角化病的治療標準，並期待將我們在這方面的領導能力與Athenex的藥物開發專長互相結合。」
參考資料
- E. Stockfleth et al. Physician perceptions and experience of current treatment in actinic keratosis. JEADV 2015, 29, 298–306
關於Athenex, Inc.
Athenex, Inc. 於2003年創立，是一間環球性的臨床階段生物醫藥公司，致力於成為發掘及研發新一代癌症治療藥物的領導者。Athenex 的業務主要圍繞三大平台組成，包括腫瘤學創新平台、商業平台和全球供應鏈平台。Athenex的腫瘤學創新平台通過對激酶的廣泛了解來創造臨床候選藥物，當中包括全新結合位點和人體吸收生物狀況，以及運用Athenex自主研發的實驗室研究和選擇流程。Athenex當前的臨床新藥研究開發管線衍生自兩個不同平台技術，並將之命名為「Orascovery」和「Src 激酶抑制」。Orascovery 平台的基礎是新型口服P-糖蛋白泵抑制劑分子 HM30181A，Athenex認為，可以藉此促進對傳統細胞毒性藥物的口服吸收，而相比起靜脈注射同樣的細胞毒性藥物，它有望改善病人的耐藥性和療效。Orascovery 平台由Hanmi Pharmaceuticals 開發，並且在所有主要地區獨家授權Athenex 使用，但由Hanmi保留權利的韓國除外。Src 激酶抑制平台則包含全新小分子化合物，而這些化合物具有多種作用機制，包括能在細胞分裂期間抑制 Src 激酶活性和微管蛋白聚合。Athenex認為，相比起單獨的作用機制本身，結合這些作用機制將帶來一系列範圍更廣的抗癌活性。Athenex遍及全球的員工致力透過開發更加主動、更具耐藥性的療法，以改善癌症病人的生活質量。Athenex在美國紐約州水牛城和克拉倫斯、新澤西州克蘭福德、得克薩斯州休斯敦、伊利諾伊州芝加哥、香港、台灣台北及中國內地重慶市等多個地點均設有辦事處。
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